中南大学2018全国博士研究生入学考试《药物化学》考试大纲.docx

新祥旭考研官网 http:/www.xxxedu.net/中南大学考研辅导班： 中南大学 2018全国博士研究生入学考试药物化学考试大纲I. 考试性质药物化学理论考试是为中南大学药学院招收博士研究生而设置的具有选拔性质的全国统一入学考试科目，其目的是科学、公平、有效地测试学生所掌握的药物化学基本知识、基本理论，以及运用相关知识和理论从事新药开发研究的能力，评价的标准是高等学校硕士毕业生能达到的及格或及格以上水平，以保证被录取者具有良好的从事药物化学研究的基础。II. 考查目标药物化学是研究药物的化学结构、合成方法、稳定性、体内代谢、化学结构与药效关系，药物的结构改造，以及寻找新药的途径和方法的一门科学，是药学专业的重要专业课。要求考生：（1）准确地再认或再现学科的有关知识，恰当地使用本学科的专业术语。（2）掌握药物的合成路线及合成药物的基本操作技能，为从事药物化学研究奠定基础。（3）掌握药物的作用机制（4）掌握药物的化学结构与生物活性间的关系，运用结构改造的基本知识进行化合物的结构修饰与改造。（5）掌握新药开发的基本途径和方法，具备良好的从事新药开发的能力。.考试形式和试卷结构1、试卷满分及考试时间本试卷满分为 100 分，考试时间为 180 分钟2、答题方式答题方式为闭卷，笔试。3、试卷内容结构药物化学专语 约 15 %药物作用机制 约 15 %药物合成路线 约 20 %药物设计、构效关系及结构改造 约 25 %新药研究开发的途径、方法及研究思路 约 25 % . 考查内容一、绪论1、熟悉中国药品通用名称及化学名的命名规则；2、了解药物化学的起源、发展方向和我国药物化学的现状；3、了解商品名的作用及命名要求。二、中枢神经系统药物1、掌握异戊巴比妥、地西泮、苯妥英钠、氯丙嗪、氟哌啶醇、丙咪嗪、吗啡、咖啡因的结构特点、理化性质、体内代谢及用途。2、掌握巴比妥类药物的构效关系。3、熟悉镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神病药、抗抑郁药、镇痛药、中枢兴奋药的分类和结构类型。4、熟悉奥沙西泮、阿普 唑仑、唑吡坦、氯氮平、氟西汀、哌替啶、吡拉西坦的结构及用途。5、了解 三唑仑的结构和用途；了解异戊巴比妥的合成路线。6、熟悉本领域药物的重要合成方法、优化方法、作用机理、新药研究前沿与进展。三、外周神经系统药物新祥旭考研官网 http:/www.xxxedu.net/1、掌握抗胆碱药物、组胺 H1 受体拮抗剂、局部麻醉药的类型，拟胆碱药物、肾上腺素受体激动剂的基本结构类型及其构效关系。2、掌握乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点。3、掌握氯贝胆碱、溴新斯的明、硫酸阿托品、溴丙胺太林、肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的结构式，理化性质、作用和用途。4、熟悉毒蕈碱、尼古丁、毛果芸香碱、他克林、多萘培齐、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸樟柳碱、右旋氯筒箭毒碱、泮库溴胺、甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、特布他林、盐酸苯海拉明、 盐酸曲吡那敏、酮替芬、盐酸丁卡因、盐酸布比卡因、盐酸达克罗宁的结构、作用和用途。5、熟悉莨菪类药物的构效关系。6、了解胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂的发展和现状，M 胆碱受体拮抗剂的发展及构效关系，N 胆碱受体拮抗剂的发展及结构类型、拟肾上腺素药物的发展，第一代（经典）抗组胺药物的发展及结构变换，第二代（非镇静性）抗组胺药物的发展，局麻药的构效关系、发展和现状。7、了解多巴酚丁胺、盐酸伪麻黄碱、克伦特罗的用途。8、熟悉本领域药物的重要合成方法、优化方法、作用机理、新药研究前沿与进展。四、循环系统药物1、掌握 -受体阻滞剂的分类及各类药物的作用特点，-受体阻滞剂的构效关系，钙通道阻滞剂的分类及构效关系。2、掌握盐酸普萘洛尔、硝苯地平、盐酸胺碘酮、洛伐他汀的结构、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。3、掌握硝酸甘油、地高辛、吉非罗齐、氯吡格雷、利血平的结构、理化性质、体内代谢及临床应用。4、熟悉钠通道阻滞剂的分类及各类药物的作用特点，ACEI 及 Ang受体拮抗剂的作用机制，熟悉 NO供体药物的作用机制，强心甙类药物的构效关系，熟悉调血脂药的类型及作用机制；熟悉他汀类药物的构效关系，熟悉抗血栓药的分类。5、熟悉酒石酸美托洛尔、纳多洛尔、吲哚洛尔、艾司洛尔、阿替洛尔、盐酸地尔硫卓、盐酸维拉帕米、硫酸奎尼丁、氯沙坦、烟酸的结构及应用的结构及应用。6、了解普拉洛尔、拉贝洛尔、尼莫地平、尼群地平、氨氯地平、桂利嗪、普尼拉明、盐酸美西律、盐酸普罗帕酮、马来酸依那普利、福辛普利、依普沙坦、替米沙坦、硝酸异山梨酯、吗多明、硝普钠的结构及应用。7、了解 ACEI 及 Ang受体拮抗剂的发展，其它类型强心药的作用特点，了解抗血栓药的发展。8、熟悉本领域药物的重要合成方法、优化方法、作用机理、新药研究前沿与进展。五、消化系统药物1、掌握西咪替丁、雷尼替丁、昂丹斯琼、甲氧氯普胺、联苯双酯、水飞蓟宾的结构、理化性质、体内代谢及用途。2、熟悉抗溃疡药物、止吐药的结构类型和作用机制。3、熟悉奥美拉唑、地芬尼多、多潘立酮的结构及用途。4、了解硫乙拉嗪、西沙必利、熊去氧胆酸的结构特点及用途。5、了解促动力药的作用，了解肝胆疾病辅助治疗药物的现状。6、熟悉本领域药物的重要合成方法、优化方法、作用机理、新药研究前沿与进展。六、解热镇痛消炎药和非甾体抗炎药1、掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚、羟布宗、吲哚美辛、甲芬那酸、吡罗西康、双氯芬酸钠、布洛芬和萘普生的结构、理化性质、体内代谢和合成及用途。新祥旭考研官网 http:/www.xxxedu.net/2、掌握苯胺类解热镇痛药代谢化学与毒性的关系，非甾体抗药物的分类，掌握芳基丙酸类镇痛抗炎药的构效关系及布洛芬光学异构体代谢的活性变化。3、掌握塞利西布的化学名、结构和合成及以结构与活性关系。4、熟悉阿司匹林衍生物的结构和特点，熟悉 3，5-吡唑烷二酮类药物的代谢物药物活性的变化，3，5-吡唑烷二酮类药物的结构与活性的关系，灭酸类药物立体结构特征，COX-1 和 COX-2 的结构的差别及其药理作用的特点。5、了解的水杨酸类解热镇痛药物的发展历史，芳基烷酸非甾体抗炎药物的发展概况。6、熟悉本领域药物的重要合成方法、优化方法、作用机理、新药研究前沿与进展。七、抗肿瘤药1、掌握烷化剂类药物的结构类型和作用机理，抗代谢药物的设计原理及作用机理。2、掌握盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂、氟尿嘧啶、巯嘌呤、米托蒽醌的结构、理化性质、体内代谢及作用特点，喜树碱类、长春碱类及紫杉烷类抗肿瘤药物的结构特点及临床应用。3、熟悉抗肿瘤抗生素的发展及作用机理，抗肿瘤植物药及衍生物的发展和作用机理。4、熟悉塞替派、卡莫司汀、白消安、盐酸阿糖胞苷和甲氨喋呤的结构及临床应用；环磷酰胺、卡莫司汀、氟尿嘧啶和巯嘌呤的合成方法。5、掌握烷化剂类药物的发展，抗代谢药物的发展。6、掌握了解金属铂配合物的发展及构效关系。7、熟悉本领域药物的重要合成方法、优化方法、抗癌药物的分类及作用机理。8、熟悉抗肿瘤药物研究开发领域存在问题、抗癌药物的研究前沿与进展。八、抗生素1、掌握 -内酰胺类抗生素的结构特点、分类、构效关系和作用机制。2、掌握青霉素的理化性质及在各种条件下的分解产物，氯霉素的结构、理化性质及临床应用。3、掌握青霉素钠、阿莫西林、头孢氨苄和头孢噻肟钠的结构、理化性质及临床应用。4、熟悉苯唑西林钠、克拉维酸钾及氨曲南的结构及临床用途，红霉素的理化性质及半合成红霉素衍生物的结构改造方法，红霉素、罗红霉素、阿齐霉素、克拉霉素及泰利霉素的作用特点，氯霉素的合成方法。5、熟悉头孢菌素四代的划分及各代药物的特点，熟悉四环素类抗生素的结构特点、临床应用及毒副作用，熟悉天然四环素类抗生素的理化性质。6、了解 -内酰胺类抗生素的发展，半合成青霉素和头孢菌素的结构改造方法及一般合成方法，氨基糖苷类抗生素的结构特点、临床应用及毒副作用，细菌对氨基糖苷类抗生素产生耐药的主要原因及半合成氨基糖苷类抗生素的结构改造方法，大环内酯类抗生素的结构特点及临床应用。7、熟悉本领域药物的重要合成方法、优化方法、作用机理。8、熟悉抗生素药物研究开发领域存在问题、研究前沿与进展。九、化学治疗药1、掌握三代喹诺酮类药物的化学结构特征与药效特点，抗结核药物化学结构分类，抗代谢理论，磺胺类药物的结构与活性关系，甲氧苄啶的作用机理，青蒿素抗疟作用机理。2、掌握吡哌酸、环丙沙星、诺氟沙星、异烟肼、乙胺丁醇、对氨基水杨酸、利福平、阿苯达唑、磷酸氯喹、磷酸氯喹的结构、理化性质、体内代谢、用途，掌握硝酸益康唑、氟康唑、掌握盐酸金刚烷胺、利巴韦林、阿昔洛韦的结构、理化性质、体内代谢、合成及用途，唑类抗真菌药物的构效关系。3、掌握磺胺嘧啶、甲氧苄啶、硫酸奎宁、青蒿素的结构、理化性质、体内代谢、合成及用途。4、熟悉喹诺酮类药物的发展概况，喹诺酮抗菌药物的作用机理，喹诺酮类药物的构效关系，喹诺酮类药物化学结构与毒性的关系，对异烟肼的结构改造，乙胺丁醇的立体异构体与活性的关系，磺胺类药物的作用机制，熟悉抗真菌抗生素的结构及药效特点，熟悉抗真菌药物（合成药和抗生素）的作用机制，熟新祥旭考研官网 http:/www.xxxedu.net/悉抗病毒药物的分类和的研究进展，熟悉咪唑类驱肠虫药的研究概况，抗疟药物的发展概况及对天然产物的结构改造发现新药的过程。5、熟悉萘啶酸、左氟沙星、加替沙星、斯帕沙星的化学结构，熟悉利巴韦林的构效关系和核苷类逆转录抑制剂的作用机理及构效关系。6、了解抗结核药物的发展，利福霉素类抗生素的发展，磺胺类药物的发现过程，唑类抗真菌药物和其他类抗真菌药物的发展，阿昔洛韦的作用机理和 HIV 蛋白酶抑制剂的概况。7、熟悉本领域药物的重要合成方法、优化方法、作用机理。8、熟悉本领域研究前沿与进展。十、利尿药及合成降血糖药物1、掌握口服降血糖药的结构类型，利尿药的分类及各类药物的作用机制。2、掌握甲苯磺丁脲、格列本脲、盐酸二甲双胍的结构、理化性质和用途。3、掌握氢氯噻嗪的结构、理化性质、体内代谢、临床应用和合成路线。4、熟悉磺酰脲类口服降血糖药的结构与代谢、作用时间的关系。5、熟悉氯磺丙脲、格列吡嗪、呋噻米、螺内酯的结构和用途。6、了解磺酰脲类口服降血糖药的发展，格列美脲、米格列醇的结构和用途7、了解依他尼酸、乙酰唑胺、氨苯蝶啶的结构及应用。8、熟悉本领域药物的重要合成方法、优化方法、作用机理。9、熟悉本领域研究前沿与进展。十一、激素掌握甾体药物分类及结构特征。2、掌握雌二醇、丙酸睾酮、黄体酮和氢化可的松的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。3、掌握雌二醇、丙酸睾酮的合成路线。4、熟悉枸橼酸他莫昔芬、米非司酮、炔诺酮和醋酸地塞米松的结构、化学名称及用途。5、熟悉前列腺素类化合物在临床上的用途，熟悉各种激素药物的作用机制6、了解前列腺素类化合物的基本化学结构，胰岛素和降钙素的结构特点及用途，多肽类药物的结构特征及特殊理化性质对其生产、制剂和使用的影响，米索前列醇的结构特点及用途，了解己烯雌酚和左炔诺孕酮的结构特点及用途，抗雌激素、抗孕激素的构效关系，了解各类甾体的发展。7、熟悉本领域存在问题与最新进展。十二、维生素1、熟悉维生素 A、维生素 B 族、维生素 C、维生素 D 和维生素 E 的化学结构，理化性质，各自的活性形式及用途。2、了解维生素 H 的结构特点及用途。3、了解本领域的研究前沿与新进展。十三、新药设计与开发1、熟悉药物与受体相互作用的化学本质和立体构型。2、熟悉先导化合物的优化方法；3、熟悉分子（包括计算机辅助药物设计）设计原理；4、熟悉药物研究开发过程中的药物靶点、靶点选择、活性测试方案、先导化合物的来源、先导化合物的优化、药效与药物代动力学特性优化、创新药物临床前研究及临床申报等。5、熟悉新药设计与开发中存在问题与新进展。参考书目： 郑 虎 主编 药物化学，人民卫生出版社出版孟繁浩 等主编 药物化学（案例版），科学出版社出版